Həm DNT, həm də RNT sintezi bərk fazalı sintez strategiyasına və fosforamidit kimyasına əsaslanır, DNT sintezatoru əlavə modifikasiya olmadan RNT və ya RNT analoqlarını sintez etmək üçün istifadə edilə bilər və DNT sintezindəki reagentlər birbaşa RNT və süni nuklein turşularında istifadə edilə bilər. 'sintezi.Şəkil 1-də göstərildiyi kimi, RNT fosforamiditindəki 2'-hidroksi silil qoruyucu qrupu, yəni t-butildimetilsilil (TBDMS) ilə qorunur və kövrək 2'-hidroksi qrupunda yan reaksiyaların qarşısını alır.Böyük TBDMS qrupu, möhkəm dayaq üzərində fosforamidit və 5'-hidroksi qrupu arasında reaksiyaya mane oldu və birləşmənin səmərəliliyini təmin etmək üçün daha uzun birləşmə vaxtı tələb olunur.
DNT sintezi kimi, sintez edilmiş RNT əvvəlcə bərk dəstəkdən aminoliz yolu ilə ayrıldı, sonra TBDMS qrupu tetrabutilamonium flüorid (TBAF) və ya trimetilamin trihidrofluorid ilə parçalandı.Xam RNT spirt və HPLC-dən yenidən kristallaşdırılaraq təmizlənə bilər.
Şəkil 1. DNT və RNT sintezində əsas tikinti bloklarının kimyəvi quruluşu.
a) dABz fosforamidit və b) rABz 2'-OTBDMS fosforamidit.
siRNA preparatının inkişafı biouyğunluğu artırmaq üçün yerli RNT-nin struktur analoqlarını tələb edir, RNT-dəki 2'-hidroksi MeO, F və MOE qrupu ilə əvəz edilə bilər və kilidlənmiş nuklein turşusu (LNA) RNT terapiyasında da yaxşı performans göstərir. (Şəkil 2).Bu fosforamiditlər sintezdə DNT tipli fosforamiditlərə oxşar aktivlər verir və bu qeyri-təbii nuklein turşularının işlənməsi və təmizlənməsi prosesi yerli DNT ilə oxşardır.
Şəkil 2. siRNA preparatlarında tikinti bloklarının kimyəvi quruluşu.a) dABz 2-MeO fosforamidit;b) dABz 2-F fosforamidit;c) dABz 2-MOE fosforamidit və d) dABz Bağlı fosforamidit.
Fosforamiditlərgenlərin, o cümlədən DNT və RNT ailələrinin və onların törəmələrinin sintezi üçün vacibdir, yuxarıdakı bütün fosforamiditləri paket şəklində təqdim edə bilərik.
Biz məhsullarımızın performansını daim təkmilləşdirir, istehsal prosesimizi təkmilləşdirir və detalları düzgün əldə edirik.Biz sizə nəinki yüksək keyfiyyətli məhsullar təqdim edirik, həm də sizə təlim və xidmət göstəririk.Müştərilərimizə mükəmməl satış sonrası xidmət göstərmək üçün peşəkar idarəetmə heyəti və əla texniki komanda və texniki xidmət personalı ilə təchiz olunmuşuq.
Göndərmə vaxtı: 09 avqust 2022-ci il